Церукал : инструкция по применению
Состав
Одна таблетка содержит: 10,54 мг действующего вещества метоклопрамида
гидрохлорида, что соответствует 10 мг безводного метоклопрамида гидрохлорида.
Вспомогательные вещества: желатин, картофельный крахмал, лактоза моногидрат, магния стеарат, осажденная двуокись кремния.
Показания к применению
— нарушения моторики верхних отделов желудочно-кишечного тракта;
— тошнота, рвота, сухая рвота при заболеваниях печени и почек, черепно-мозговой травме, побочных реакциях на лекарственную терапию, мигрени.
Противопоказания
Метоклопрамид противопоказано применять при:
-у больных с эпилепсией или у пациентов с повышенной судорожной готовностью (экстрапирамидные двигательные расстройства);
-в первые 3 месяца беременности и в период кормления грудью;
-у новорожденных и у маленьких детей в возрасте до 2 лет.
Детям от 2 до 14 лет, а также женщинам во 2 и 3 триместре беременности метоклопрамид назначают только по строгим жизненным показаниям. Больным с пониженной функцией почек препарат назначают в уменьшенных дозах.
Способ применения и дозы
Без специальных указаний врача взрослым и подросткам старше 14 лет назначают по 1 таблетке Церукала 3-4 раза в сутки (разовая доза составляет 30-40 мг метоклопрамида). Детям от 2 до 14 лет метоклопрамид назначают только по строгим жизненным показаниям.
Для детей от 2 до 14 лет рекомендуемая разовая доза составляет 0,1 мг метоклопрамида/кг массы тела, высшая суточная доза составляет 0,5 мг метоклопрамида/кг массы тела.
Таблетки Церукала принимают внутрь примерно за 30 минут до еды. Длительность курса лечения определяется врачом и составляет обычно 4-6 недель. В отдельных случаях лечение можно продолжать до 6 месяцев.
При недостаточности почек дозу препарата подбирают соответственно степени выраженности функции почек.
Побочное действие
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Действие метоклопрамида могут ослаблять антихолинэргические средства. Препарат усиливает всасывание антибиотиков (тетрациклина, ампициллина), парацетамола и уменьшает всасывание дигоксина и циметидина. Усиливает действие алкоголя и лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Во избежание возможного усиления экстрапирамидных расстройств одновременно с метоклопрамидом не следует назначать нейролептические препараты.
Метоклопрамид может влиять на действие трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и симпатомиметических средств.
Особенности применения
С осторожностью следует назначать больным с бронхиальной астмой, с нарушениями функции печени и почек, подросткам и престарелым больным.
Уличное движение и реакционная способность больных
Даже при правильном применении по указанию врача это лекарственное средство может настолько влиять на больных, что они теряют способность быстро реагировать, например, при вождении автотранспорта или обслуживании машин. Это явление особенно сильно выражается при одновременном употреблении алкоголя.
5 эффективных препаратов от тошноты и рвоты
Лучшие лекарства от тошноты и рвоты для взрослых.
понедельник, 13 декабря
Содержание
Тошнота и рвота – симптомы очень неприятные, бывают они по разным причинам: инфекции, интоксикация организма на фоне пищевых отравлений и т. д.). Чтобы убрать эту симптоматику, обычно назначают таблетки от тошноты и рвоты. Мы составили список самых эффективных и безопасных подобных препаратов.
Как правильно выбрать таблетки от тошноты и рвоты
Перед тем как выбрать противорвотное средство, нужно знать причину этого симптома и понимать, нуждается ли это состояние в лечении, а также учесть возможные побочные эффекты. Какие бывают препараты от рвоты и тошноты?
Существует не так много препаратов от рвоты, разрешенных детям и беременным женщинам. Любые таблетки от тошноты и рвоты должен назначать исключительно врач. Ведь в одних случаях такие средства нужны, чтобы не допустить обезвоживания, а в других – они запрещены, ведь организм с помощью рвоты избавляется от инфекции.
Причины тошноты и рвоты
Основные причины тошноты и рвоты:
Топ-5 проверенных препаратов от тошноты и рвоты
Мы составили список самых эффективных таблеток от тошноты и рвоты, которые обычно назначают врачи и которые завоевали положительные отзывы пациентов.
Пассажикс
Этот препарат имеет идеальное соотношение цены и качества. Действующее вещество – домперидон. «Пассажикс» назначают при тошноте и рвоте по разным причинам, препарат эффективен при ощущении переполнения в эпигастрии, при замедленном опорожнении желудка, при отрыжке, метеоризме, изжоге. Это средство нового поколения работает комплексно, устраняя и другие негативные симптомы. У «Пассажикса» минимум противопоказаний и побочных эффектов.
Пассажикс
Оболенское фармацевтическое предприятие, Россия
Благодаря препарату Пассажикс содержимое желудка вовремя эвакуируется, что избавляет от тяжести в желудке и вздутия живота, и предотвращается его заброс в пищевод — предупреждаются отрыжка и изжога.
Что лучше: Пассажикс или Церукал
Пассажикс
Церукал
Исходя из данных исследований, Церукал лучше, чем Пассажикс. Поэтому мы советуем выбрать его.
Но не забывайте, что у данных препаратов в составе разные активные вещества. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом. Возможно, какой-то из них может не подойти для вашей терапии.
Сравнение эффективности Пассажикса и Церукала
У Церукала эффективность больше Пассажикса – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.
Например, если терапевтический эффект у Церукала более выраженный, то у Пассажикса даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Церукала и Пассажикса тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Сравнение безопасности Пассажикса и Церукала
Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Церукала она выше, чем у Пассажикса. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Церукала, также как и у Пассажикса мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Церукала рисков при применении меньше, чем у Пассажикса.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Церукала и Пассажикса.
Сравнение противопоказаний Пассажикса и Церукала
Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Пассажикса достаточно схоже с Церукалом и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Пассажикса и Церукала может быть нежелательным или недопустимым.
Сравнение привыкания у Пассажикса и Церукала
Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Пассажикса достаточно схоже со аналогичными значения у Церукала. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Пассажикса значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Церукала.
Сравнение побочек Пассажикса и Церукала
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Пассажикса состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Церукала. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Пассажикса схоже с Церукалом: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.
Сравнение удобства применения Пассажикса и Церукала
Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.
Удобство применения у Пассажикса примерно одинаковое с Церукалом. При этом они не являются достаточно удобными для применения.
Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.
Дата последнего обновления: 2020-12-04 13:45:27
Церукал в гастроэнтерологической практике
Опубликовано в журнале:
Фарматека »» №10, 2003
П.Я. Григорьев, Э.П. Яковенко, Н.А. Агафонова, А.С. Прянишникова, А.В. Яковенко, А.Н. Иванов, А.Ю. Юдин, М.А. Алдиярова, Е.В. Таланова, Е.Н. Щербина
Кафедра гастроэнтерологии ФУВ РГМУ, Москва
РЕФЕРАТ
Рассматриваются патогенетические механизмы нарушений моторной функции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Как первичные, так и вторичные моторные нарушения проявляются возникновением или усилением симптомов диспепсии. Широкое применение в комплексном лечении многих заболеваний ЖКТ, сопровождающихся моторно-эвакуаторными нарушениями со стороны верхних отделов пищеварительного тракта, нашел метоклопрамид (Церукал). Подчеркивается, что использование Церукала при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и функциональной диспепсии позволяет сократить сроки обострения этих заболеваний и существенно улучшает качество жизни пациентов благодаря быстрому и эффективному купированию диспепсических симптомов. Приводятся современные рекомендации по применению Церукала.
Нарушения моторной функции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) – широко распространенная патология.
Практически все органические заболевания ЖКТ (язвенная болезнь, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь – ГЭРБ, злокачественные опухоли, желчнокаменная болезнь, хронический панкреатит), а также некоторые общие заболевания, при которых отмечаются поражения нервно-мышечного аппарата (миопатии, нейропатии) или наблюдается гормональный дисбаланс (сахарный диабет, патология щитовидной железы и др.), сопровождаются снижением или повышением моторной активности пищеварительного тракта. Это так называемые вторичные моторные расстройства.
Моторные нарушения у пациентов без органических изменений со стороны ЖКТ относят к первичным функциональным расстройствам.
Как первичные, так и вторичные моторные нарушения проявляются возникновением или усилением симптомов диспепсии [7].
В рекомендациях Международной рабочей группы по совершенствованию диагностических критериев функциональных заболеваний ЖКТ (Римские критерии II, 1999) даны следующие определения каждого из симптомов, входящих в синдром диспепсии [5]:
Согласно этим рекомендациям, симптомы диспепсии у пациентов с органическими заболеваниями ЖКТ относят к органической диспепсии, а при отсутствии органических поражений – к одному из вариантов функциональной диспепсии (язвенноподобный, дискинетический или неспецифический).
Основное значение в патогенезе формирования симптомов диспепсии придается нарушениям моторики желудка [4].
Моторная функция желудка – определяется сложными механизмами и различается в в разных отделах этого органа.
Проксимальные отделы и дно желудка обладают тонической активностью, благодаря которой в желудке поддерживается постоянное давление.
Рецептивная (в течение 20 сек. после глотания без поступления пищи) и адаптационная (после поступления пищи в желудок) релаксация обеспечивают поддержание нормального внутрижелудочного давления. Дистальному отделу желудка (от угла и ниже) свойственна перистальтическая активность (3 волны в 1 мин), ответственная за смешивание, измельчение и транспорт пищи через привратник в двенадцатиперстную кишку (ДПК). Привратник периодически закрывается и открывается, и перистальтическая желудочная волна способствует продвижению желудочного содержимого в луковицу ДПК благодаря градиенту давления. В норме давление в желудке выше, чем в ДПК. Желудочная перистальтическая волна запускает перистальтику ДПК (14-15 волн 1 мин). Эта, так называемая, антродуоденальная координация играет важную роль в опорожнении желудка.
Нарушения моторной функции желудка могут проявляться как замедлением, так и ускорением транзита желудочного содержимого.
Причинами замедления опорожнения желудка (гастростаз) могут быть:
Эти механизмы могут быть задействованы как по отдельности, так и одновременно.
Ускорение желудочного опорожнения может быть обусловлено:
В итоге, как гипо-, так и гипермоторные расстройства желудка приводят к повышению внутрижелудочного давления с довольно однотипной симптоматикой (рис.).
Исследования, проводившиеся у пациентов с функциональной диспепсией, продемонстрировали положительную корреляцию между различными симптомами диспепсии и определенными нарушениями двигательной функции желудка и ДПК.
Так, гастропарез, сопровождающийся чувством переполнения после еды, тошнотой и рвотой, наблюдался в 25-40% случаев. Нарушение аккомодации желудка, проявляющееся ранним насыщением, отмечалось у 40% больных. Повышенная чувствительность стенки желудка к растяжению, обусловливающая чувство переполнения и боли натощак, имела место у 60% пациентов с функциональной диспепсией [5,6].
Наиболее частые причины и виды расстройств моторики желудка представлены в таблице [5].
Таблица.
Причины и виды моторных расстройств желудка
Состояния, при которых выявляется гастростаз
Язвы, рубцовые изменения и опухоли желудка, атрофический гастрит, ваготомия, сахарный диабет, внутричерепные расстройства, диффузный семейный склероз, дерматомиозит, семейная висцеральная миопатия, гипотиреоз, идиопатическая псевдообструкция, anorexia nervosa, лекарственные воздействия (опиаты, антихолинергические средства, леводопа, психотропные препараты, гидроокись алюминия), беременность, острые инфекции, метаболические расстройства
Состояния, при которых выявляется ускоренное желудочное опорожнение
Оперативные вмешательства (высокая селективная или стволовая ваготомия, резекция желудка — Бильрот I или II), тиреотоксикоз, панкреатическая недостаточность, синдром Золлингера-Эллисона, дуоденальные язвы
В механизме моторных расстройств пищеварительного тракта ведущая роль принадлежит двум нарушениям. Это изменения миоцита (нарушение чувствительности и структуры рецепторного аппарата или биоэлектрических свойств самой мышечной клетки), являющиеся морфологической основой органической патологии ЖКТ, и дисбаланс нейромедиаторов, нейропептидов и гастроинтестинальных гормонов, лежащий в основе функциональных нарушений пищеварительного тракта.
Контроль перистальтики ЖКТ опосредуется следующими нейромедиаторами и гормонами:
Учитывая это, постепенно формировались два направления в коррекции моторных расстройств. Для стимуляции перистальтики ЖКТ используются препараты, непосредственно или опосредованно усиливающие действие парасимпатической нервной системы: агонисты парасимпатических и дофаминовых рецепторов, агонисты 5HT4— и антагонисты 5HT3-серотониновых рецепторов, препараты, взаимодействующие с κ- и δ-опиатными рецепторами. Для ингибирования моторики нашли применение препараты, стимулирующие симпатическую нервную систему, k-опиатные, пуринергические рецепторы, ингибирующие парасимпатическую нервную систему, а также лекарственные средства, регулирующие внутриклеточный уровень Ca ++ в мышечной клетке [5,7].
Однако рецепторный аппарат мышечных клеток различных отделов пищеварительного тракта неоднороден. Одни рецепторы равномерно распределены в ЖКТ от пищевода до ануса – серотониновые и опиатные. Другие – расположены довольно локально, например, дофаминовые, которые сосредоточены в нижней части пищевода, желудке и проксимальных отделах ДПК. Поэтому лекарственные препараты, взаимодействующие с рецепторами, могут оказывать различные эффекты на разные отделы пищеварительного тракта [6].
К препаратам с доказанным прокинетическим действием относят метоклопрамид, домперидон и цизаприд 3.
Эти средства, оказывающие стимулирующее влияние на моторику ЖКТ, различаются по влиянию на его различные отделы.
Метоклопрамид (Церукал) по химической структуре близок к нейролептикам. Давно известно, что нейролептики уменьшают тошноту и рвоту, блокируя центральные дофаминовые (D2) рецепторы. Впоследствии было обнаружено, что при блокаде периферических D2-рецепторов происходит стимуляция перистальтики желудка и ДПК, нормализуется гастродуоденальная координация. Таким образом, противорвотный эффект стал маркером прокинетического действия препаратов, ингибирующих периферические D2-рецепторы [3,5].
Механизм действия метоклопермида основывается на блокаде центральных и периферических дофаминергических рецепторов. Кроме того, этот прокинетик является стимулятором высвобождения ацетилхолина из постганглионарных нервных окончаний. Обнаружено также, что метоклопрамид обладает свойствами агониста 5НТ4— и антагониста 5НТ3-рецепторов.
Прокинетические эффекты метоклопрамида реализуются, в основном, на уровне проксимальных отделов ЖКТ. Препарат снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, улучшает эвакуацию из желудка за счет возрастания тонуса тела желудка и повышения фазовой активности антрального отдела желудка. Одновременно происходит расслабление верхних отделов тонкой кишки, предотвращается дуоденогастральный рефлекс и ускоряется транзит по тонкой кишке [2].
Благодаря этому Церукал нашел широкое применение в комплексном лечении многих заболеваний ЖКТ, сопровождающихся моторно-эвакуаторными нарушениями со стороны верхних отделов пищеварительного тракта и проявляющихся симптомами диспепсии.
В большинстве случаев тошнота и рвота представляют собой нервно-рефлекторный акт, обусловленный возбуждением центра рвоты под влиянием импульсов, поступающих по чувствительным волокнам блуждающего нерва из полых органов в ответ на растяжение стенок этих органов.
Для рецепторов блуждающего нерва в слизистой оболочке проксимальных отделов ЖКТ (глотка, нижний отдел пищевода, привратник желудка, ДПК и начальный отдел тощей кишки) характерен наиболее низкий порог раздражения. Поэтому расстройства двигательной функции пищевода, желудка и начальных отделов тонкой кишки, проявляющиеся эвакуаторными нарушениями, характеризуются появлением тошноты, отрыжки и рвоты [7]. Нормализуя моторно-эвакуаторные нарушения в этих отделах, Церукал предупреждает развитие тошноты и рвоты.
Подавление этих симптомов обусловлено также влиянием препарата на тригерные зоны ствола мозга с повышением порога раздражения хеморецепторной зоны рвотного режима [3].
Использование Церукала в комплексной терапии язвенной болезни желудка и ДПК, ГЭРБ, функциональной диспепсии при гастритах и дуоденитах, желчнокаменной болезни, хроническом панкреатите позволяет сократить сроки обострения этих заболеваний и существенно улучшает качество жизни пациентов благодаря быстрому и эффективному купированию диспепсических симптомов.
Применение Церукала патогенетически обосновано при лечении ГЭРБ, в т.ч. при ее эндоскопически негативной форме. Назначение этого препарата показано и при ГЭРБ, сопровождающейся внепищеводными проявлениями, а также при ГЭРБ и эзофагите, развившихся на фоне склеродермии и сахарного диабета, осложнившегося висцеральной полинейропатией [1,3].
Церукал хорошо зарекомендовал себя при лечении острого и рецидивирующего гастропареза: особенно эффективен препарат при гастропарезе, обусловленном полинейропатией на фоне сахарного диабета или развивающемся в послеоперационном периоде. В начале лечения, при наличии выраженных симптомов, рекомендуется парентеральное применение Церукала (10 мг внутримышечно или внутривенно 3-4 раза в сутки).
Церукал используется и при некоторых диагностических процедурах: зондирование ДПК и тонкой кишки, рентгенологическое исследование верхних отделов ЖКТ, когда замедленное опорожнение затрудняет исследование желудка или тонкой кишки (препарат вводится парентерально).
Кроме того, Церукал с успехом применяется для устранения рвоты, обусловленной приемом некоторых лекарственных препаратов (опиаты, цитостатики, препараты наперстянки) или лучевой терапией. Он также используется для купирования тошноты и рвоты при мигрени, черепно-мозговых травмах, заболеваниях почек.
При приеме внутрь Церукал быстро всасывается из ЖКТ, связывается с белками плазмы, метаболизируется в печени и в основном (80%) выводится почками. Терапевтическая концентрация в крови достигается, в среднем, через 30-40 мин при приеме внутрь, при внутривенном введении – через 1-3 мин, при внутримышечном введении — через 10-15 мин. Длительность действия Церукала составляет не менее 1,5-2 часов.
Церукал (метоклопрамид) выпускается в таблетках и в форме раствора для инъекций.
Режим дозирования Церукала: взрослым и подросткам старше 14 лет при приеме внутрь назначают по 10 мг 3-4 раза в сутки за 30 мин до еды, при внутримышечном или внутривенном введении – по 1 ампуле (10 мг) 3-4 раза в день. Максимальная суточная доза – 5 мг/кг. Продолжительность курса лечения – в среднем 2-6 недель.
Для детей в возрасте до 14 лет рекомендуемая однократная доза составляет 0,1 мг/кг массы тела. При пониженной функции почек дозу метоклопрамида подбирают соответственно величине фильтрации.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, в связи с удлинением периода полувыведения, назначают половинную дозу препарата [2].
Церукал обычно хорошо переносится. Среди побочных эффектов в начале лечения возможны диарея (при применении высоких доз), сонливость, двигательное беспокойство, необычные усталость или слабость, головокружение.
В связи с блокирующим действием метоклопрамида на центральные D2-рецепторы (препарат проникает через гематоэнцефалический барьер) возможны экстрапирамидные расстройства, характерные для паркинсонизма (гиперкинетико-диастонические явления). Эти нарушения чаще отмечаются у пациентов пожилого возраста после длительного применения Церукала в высоких дозах.
В редких случаях при длительном применении метоклопрамида в результате стимуляции выработки пролактина могут наблюдаться гинекомастия и галакторея, возможны нарушения менструального цикла.
Назначение Церукала противопоказано при органическом стенозе привратника, механической кишечной непроходимости, желудочно-кишечном кровотечении, перфорации в каком-либо отделе ЖКТ, феохромоцитоме, эпилепсии, экстрапирамидных расстройствах. При лечении Церукалом следует воздерживаться от употребления алкоголя и седативных средств.
ЛИТЕРАТУРА
1. Григорьев П.Я., Яковенко Э.П. Краткое формулярное руководство по гастроэнтерологии и гепатологии. М., 2003. 112 с.
2. Информация о лекарственных средствах для специалистов здравоохранения. Выпуск 4. Лекарственные средства, применяемые в гастроэнтерологии. Москва РЦ «Фармединфо», 1998, с. 1777-81.
3. Машковский М.Д. Лекарственные средства, 13 изд. I том, с. 186.
4. Attar BM, Demetria MV, Chen Y. Is gastric myoelectric activity by associated with symptoms in patient with functional dyspepsia? DDW New Orleans, 1998, Abstract, – PA 380.
5. Koch KL. Motiliti disoders of the stomach. Ynnovation toward better D.I. care, Janssen-Cilag congress. Abstracts – Madrid, 1999, 20-21.
6. Shuster MM. Atlas of gastroentestinal motiliti in Health and Disease. 2002 Hamilton London 472 p.
7. Smout MD, Arrermans PhD. Normal and disturbed Motility of the gastrointestinal tract. 1992 РА 313.